Ученые Томского политехнического университета в сотрудничестве с коллегами из США разработали микрочастицы для точечной доставки в организм человека ингибитора, выключающего воспалительные процессы. Результаты исследования опубликованы в журнале European Polymer Journal (IF 3,621; Q1). Проект ведется при поддержке Российского научного фонда (проект № 17-15-01111).

Ингибиторы — это класс веществ, подавляющих или задерживающих течение физиологических и физико-химических процессов. В организме они воздействуют на ферменты. Каждый ингибитор должен подходить к конкретному специфическому ферменту, как ключ к замку. Например, одна из групп ферментов, отвечающих за воспалительный процесс, — JNK. Ранее исследователи Томского политеха получили перспективные ингибиторы, которые показали высокую биологическую активность в подавлении работы этих ферментов, — IQ-1 и IQ-1E. Сейчас ученые ТПУ вместе с коллегами работают над созданием лекарственных препаратов на основе этих ингибиторов, минимизирующих последствия инсультов и инфарктов.

«Исследования показывают высокую сочетаемость наших ингибиторов с ферментами группы JNK. Однако они плохо растворимы, что типично для многих синтетических биологически активных соединений. Это значит, что ингибиторы, например, сложно вводить в организм в виде раствора. Чтобы преодолеть это преграду, мы разработали систему доставки для них. Мы буквально впаяли молекулы ингибитора в микрокапсулы из биодеградируемого полимера. В такой форме ингибитор можно будет использовать в жидких суспензиях, таблетках. Кроме того, появляется возможность точечной доставки в конкретное место в организме, чтобы ингибиторы работали именно там, где нужно», — говорит один из авторов статьи, молодой ученый НОЦ Н.М. Кижнера Инженерной школы новых производственных технологий ТПУ Анастасия Лавриненко.

Капсулы приставляют собой микросферы из полимера на основе молочной и гликолевой кислот. Эти кислоты естественны для организма человека. Под воздействием окружающих тканей и жидкостей в организме такой полимер со временем распадается на безвредные компоненты.

В опубликованной статье исследователи представили результаты работы с ингибитором IQ-1. Микрокапсулы с его молекулами были получены методом электрораспыления: они формировались под действием электрического поля из единого раствора.

«Такая форма доставки обеспечивают пролонгированное действие. Варьируя соотношение молочной и гликолевой кислот, мы можем управлять скоростью распада полимера, а значит, и высвобождения ингибитора», — отмечает Анастасия Лавриненко.

Действие микрокапсул на живые клетки было исследовано в Государственном Университете Монтаны (США). Здесь их биологическую активность проверили на нейтрофилах, выделенных из крови человека, и моноцитарных клеточных линиях. Исследования проводились аспиранткой ТПУ Ксенией Станкевич, проходившей стажировку в США в рамках программы Фулбрайта.

«Раньше лекарства в большинстве своем производили из растительного сырья, такие соединения лучше усваиваются организмом, у них высокая биодоступность. Сейчас основа многих лекарственных препаратов — синтетические соединения из куда более многообразных молекул. Да, они более эффективны, но при этом, например, плохо растворимы, их биодоступность зачастую невысокая. Надо обеспечить доставку лекарства до нужного места, чтобы оно преодолело желудочно-кишечный тракт, прошло через кровяное русло и другие барьеры. Поэтому сейчас так актуальны разработки по способам доставки лекарств внутри организма. Наша система расширяет возможности применения перспективных противовоспалительных ингибиторов, чтобы в будущем препараты на их основе можно было без проблем вводить в форме инъекций или таблеток», — говорит профессор Научно-образовательного центра Н.М. Кижнера ТПУ Андрей Хлебников.