Российские химики нашли способ повысить растворимость антигрибкового вещества Итраконазола через сокристаллы.

Специалисты из Института химии растворов им. Г.А. Крестова РАН (ИХР РАН) синтезировали фармацевтические сокристаллы на основе антигрибкового вещества Итраконазола. Это поможет повысить растворимость вещества. Исследование опубликовано в журнале International Journal of Pharmaceutics.

Интраконазол применяют в медицине для лечения грибковых инфекций, потому что вещество, по сравнению с аналогами, вызывает меньше побочных эффектов и обладает более специфическим действием. Его главный недостаток — низкая растворимость в водных средах. Соединение показывает плохую мембранную проницаемость и потому недостаточно эффективнj. Решение этой проблемы нашли ученые ИХР РАН. На основе высокоскоростного скрининга (поиска) фармацевтических сокристаллов — многокомпонентных молекулярных кристаллов они создали новый подход. Сокристаллы объединяют в себе растворимое лекарственное соединение и безвредный для организма компонент, хорошо растворяющийся в водных средах.

Специалисты выяснили, что образование сокристалла с витамином B10 в 64 раза повышает растворимость итраконазола в среде, моделирующей желудочный сок, а сокристалл с 4-гидроксибензамидом – в 225 раз. Используя сокристальную технологию, можно существенно снизить препаратные дозы и минимизировать побочные эффекты. Предложенная технология также помогает значительно увеличить срок хранения соединения.

«Мы очень надеемся, что полученные результаты найдут применение на российском фармацевтическом рынке в виде производства лекарственного биодоступного препарата нового поколения», – отмечает Артем Суров, кандидат химических наук, старший научный сотрудник лаборатории «Физической химии лекарственных соединений» Института химии растворов РАН.